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| 供應(yīng)主題： |
氟苯尼考 |
| 產(chǎn)地： |
湖北荊門 |
| 標(biāo)準(zhǔn)： |
含量99%以上 |
| 規(guī)格： |
25KG/桶 |
| 價(jià)格： |
540元/KG |
| 供貸單位： |
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| 產(chǎn)品介紹： |
基本資料
化學(xué)結(jié)構(gòu)： （圖） 氟苯尼考系列
分子式：C12H14CL2FNO4S 化學(xué)名稱： [R--(R1.T)]-2,2-二氯-N-{氟甲基)-2-羥-2-[4-(甲基磺酰)苯基]乙基}乙酰胺 分子量：358.2 CAS號(hào)：76639-94-6 性狀：本品為白色或類白色結(jié)晶性粉末、無臭、味苦。本品在二甲基甲酰胺中極易溶解，在甲醇中溶解，在冰醋酸中略溶，在水或氯仿中微溶解。 含量：含量：(干燥品計(jì)算) ≥99%水份： ≤0.45%殘?jiān)?≤0.1%重金屬： ≤20ppm酸度： 4.5-6.5氯化物： ≤0.02%氟： ≥4.8%有關(guān)物質(zhì)：雜質(zhì)斑點(diǎn)總和 ≤2% 用途：獸用抗菌藥，用于敏感細(xì)菌所致的豬；雞及魚的細(xì)菌性疾病，尤其對(duì)呼吸系統(tǒng)感染和腸道感染療效顯著
編輯本段氟苯尼考分類
1、氟苯尼考琥珀酸鈉
【產(chǎn)品名稱】 氟苯尼考琥珀酸鈉（F-S-Na） 【英文名】 florfenicol sodium succinate 【化學(xué)名】 氟苯尼考丁二酸酯鈉 【結(jié)構(gòu)式】 氟苯尼考琥珀酸鈉結(jié)構(gòu)式
【分子式】 C16H17O7Cl2NFNaS=479 【性 狀】本品為白色或類白色的結(jié)晶性粉末,無嗅無味,遇空氣濕度較大時(shí)易潮解.本品在丙酮中不溶,乙醇中微溶,水中易溶.含量按干燥品計(jì)算,含量不小于95% 【藥理毒理】本品為氟苯尼考的衍生物，根據(jù)前藥的原理設(shè)計(jì)而成，它對(duì)多種革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌及支原體等均有作用。其抗菌機(jī)理主要是通過與50S核糖體亞基結(jié)合，抑制蛋白質(zhì)合成所需的關(guān)鍵酶——肽酰轉(zhuǎn)移酶，從而特異性地阻止氨酰tRNA與核糖體上的受體結(jié)合，抑制肽鏈的延長(zhǎng)而使菌體蛋白不能合成。對(duì)牛呼吸道病病原菌的MIC50與MIC90分別為（μg/ml）：溶血性巴斯德氏菌0.50， 1.00；多殺性巴斯德氏菌0.50，0.50；對(duì)豬胸膜肺炎放線桿菌的MIC為0.2-1.56μg/ml。對(duì)耐氯霉素和耐甲砜霉素的痢疾志賀氏菌、傷寒沙門氏菌、大腸桿菌及耐氨芐西林流感嗜血桿菌的MIC均為0.5μg/ml。本品不但增加了其水溶性，而且口服及注射后體內(nèi)過程損失小，經(jīng)過體內(nèi)生物酶的代謝分解釋放出酯和氟苯尼考，酯克服了細(xì)菌的抗藥性。氟苯尼考靶向定位，發(fā)揮藥物極效作用于生物體，用量小，效果快，半衰期長(zhǎng)，血藥濃度高，能較長(zhǎng)時(shí)間地維持血藥濃度。主要經(jīng)腎排泄。應(yīng)用于可溶性粉、口服液、注射液等劑型。 氟苯尼考琥珀酸鈉
氟苯尼考琥珀酸鈉 注：前藥是一類優(yōu)于結(jié)構(gòu)修飾后分子中的活性基因被封閉起來，而本身沒有活性或活性很低，但在體內(nèi)可轉(zhuǎn)化成為具有生物活性的原藥而發(fā)揮藥效。這種利用在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為有效藥物而把有生物活性的原藥潛伏化的道理，稱之為前藥原理。 氟苯尼考分子含有抗菌活性必備的三部分結(jié)構(gòu)—D-蘇構(gòu)型、連接苯環(huán)上的強(qiáng)吸電子的官能團(tuán)（甲砜基）、1，3-丙二醇結(jié)構(gòu)（氟原子代替丙烷鏈3碳位置上的羥基后，其抗菌活性更強(qiáng)）。F-S-Na以丁二酰基橋與氟苯尼考丙烷鏈1碳位置上的羥基酯化，封閉了該位置的羥基活性基團(tuán)；且丁二�；鶚�?qū)τ诜右灿幸欢ǖ目臻g位阻效應(yīng)，使得原藥活性大大降低、F-S-Na的抑菌活性明顯低于氟苯尼考，表明原藥成功潛伏化。（體外抑菌無活性） 【適應(yīng)癥】應(yīng)用于雞大腸桿菌病及鴨漿膜炎及魚的殺鮭產(chǎn)生單胞菌、鰻弧菌等，用于敏感細(xì)菌所致牛、豬、雞腸道感染及支原體引起的慢性呼吸道病。 【用法用量】混飲禽:100L水3-4g，畜，每公斤體重20-25mg，每天一次，連用3天。肌注：雞、豬、牛一次量每公斤體重15-20mg，每隔48h一次，連用兩次。 【規(guī) 格】 10kg、25kg 【劑 型】口服、注射（粉針） 【貯 藏】 遮光、密閉干燥處保存 【檢驗(yàn)標(biāo)準(zhǔn)】企業(yè)標(biāo)準(zhǔn) 氟苯尼考琥珀酸鈉專利（化學(xué)名： 氟苯尼考丁二酸酯鈉） 一種氟苯尼考丁二酸酯鈉的制備方法，是氟苯尼考在有機(jī)溶劑中，用三乙胺作催化劑，反應(yīng)溫度為10－50℃，與丁二酸酐反應(yīng)制得氟苯尼考丁二酸酯，氟苯尼考丁二酸酯在有機(jī)溶劑中，再與氫氧化鈉反應(yīng)，反應(yīng)溫度為5－10℃，生成水溶性的氟苯尼考丁二酸酯鈉，所用原料氟苯尼考、三乙胺和丁二酸酐的摩爾比為1∶2－4∶1．5－3。氟苯尼考丁二酸酯鈉制劑，可以制成注射液、水溶液、凍干粉針。氟苯尼考丁二酸酯鈉制劑，可用于畜禽類疾病的防治。 專利證明： 濟(jì)南慧萌生物科技有限公司擁有專利。專利號(hào)：200810015571 申請(qǐng)日： 2008年04月23日
公開日： 2008年10月08日
授權(quán)公告日：
申請(qǐng)人/專利權(quán)人： 濟(jì)南慧萌生物科技有限公司 阮明華
申請(qǐng)人地址： 山東省濟(jì)南市馬鞍山路2號(hào)
發(fā)明設(shè)計(jì)人： 阮明華
專利代理機(jī)構(gòu)：
代理人：
專利類型： 發(fā)明專利
分類號(hào)： C07C317/32;C07C315/04;A61K31/165;A61P31/04
2、90%冰水溶氟苯尼考（手性合成）
氟苯尼考有很多的實(shí)用價(jià)值，但還存在一個(gè)難以解決的課題，那就是難溶于水、利用率低，不能充分發(fā)揮它的藥效，這個(gè)問題一直沒有很好的解決。目前我國(guó)氟苯尼考水溶性的技術(shù)是物理方法：助溶劑微粉化、β-環(huán)糊精包合、羥丙基β-環(huán)糊精包合、PVPK分散體、PEG6000分散體、超微、研磨等方法的助溶效果普遍不理想，溶解速度慢、溶出度小、難以滿足制劑和濃配使用的需求，我公司采用國(guó)際最先進(jìn)的手性合成技術(shù)以D-蘇式-2-氨基-1-【（對(duì)-甲砜基）苯基】-1.3-丙=醇為原料，在手性有機(jī)鋅，YH-3催化劑作用下合成的氟苯尼考，溶水速度快，進(jìn)入動(dòng)物體后通過機(jī)體代謝生物活性增強(qiáng)，臨床試驗(yàn)對(duì)禽大腸桿菌��；鴨漿膜炎；豬氣喘病及仔豬黃、白痢等治療效果優(yōu)于氟苯尼考，成功的解決了這個(gè)學(xué)術(shù)界一直未攻克的難題。 90%冰水溶氟苯尼考（手性合成）
其特點(diǎn)：1.不受水溫影響，溶解完全、吸收迅速生物效價(jià)高相當(dāng)于普通水溶性氟苯尼考的1.5倍。 2.獨(dú)特的旋光性分子結(jié)構(gòu)，不易產(chǎn)生耐藥性，調(diào)節(jié)免疫細(xì)胞因子，對(duì)炎性信號(hào)傳導(dǎo)通路的調(diào)控作用。 3. 抑制支氣管痙攣、抗過敏，對(duì)呼吸道作用明顯。 注：禁止與堿性藥物復(fù)配 生產(chǎn)公司：濟(jì)南慧萌生物科技有限公司 地址：濟(jì)南市馬鞍山路2號(hào)。
3、70%水溶性氟苯尼考
【獸藥名稱】 通用名：氟苯尼考 、70%水溶氟苯尼考 【主要成分】氟苯尼考。 【性 狀】本品為白色或類白色粉末，在水中溶解。 【藥理作用】本品為廣譜抗菌藥，強(qiáng)烈干擾細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。吸收迅速、體內(nèi)分布廣泛， 半衰期長(zhǎng)，無再障副作用，不易產(chǎn)生耐藥性，無殘留，無交叉耐藥性，是替代 氯霉素和甲砜霉素的新一代氯霉素類抗生素。 【適 應(yīng) 癥】主要用于敏感細(xì)菌所致的豬、雞、魚的細(xì)菌性疾病和支原體感染，對(duì)畜禽大腸 桿菌所引起的疾病，豬傳染性胸膜肺炎、喘氣病等療效獨(dú)特。 【用法用量】混飼：畜禽本品1g拌料10-20kg，自由采食。首次加倍，連喂1周。 飲水：畜禽本品1g加水10-20kg，自由飲水。連用1周。首次加倍，預(yù)防減半。 【停 藥 期】30天 【注意事項(xiàng)】1.孕畜慎用。2.本品不引起再 |
| 發(fā)布時(shí)間： |
2011/8/8 17:04:00 |
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