藥效學(xué):本品為廣譜半合成青霉素,通過(guò)抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成,使細(xì)菌迅速溶解而發(fā)揮殺菌作用,對(duì)大腸桿菌、溶血性鏈球菌、青霉素G敏感的金黃色葡萄球菌、流感嗜血桿菌、腸球菌、沙門(mén)氏菌、傷寒桿菌等均有抗菌作用。臨床上主要用于敏感菌所致的呼吸道感染(尤其是流感菌及肺炎球菌感染,如支氣管炎、肺炎)、傷寒、泌尿生殖道感染、皮膚軟組織感染及膽道感染以及腦膜腦炎、心肌內(nèi)膜炎等。
對(duì)甲砜霉素耐藥菌株感染的傷口,本品為最佳替代藥物。對(duì)呼吸道、泌尿道感染的病原菌有高度抗菌活性,療效比青霉素強(qiáng)。藥動(dòng)學(xué):本品在多數(shù)組織和體液中分布良好。靜脈注射本品2g后1.5小時(shí)腦脊液中的藥液濃度為2.9-40.0mg/L。本品可通過(guò)胎盤(pán),在臍帶血中濃度為母體血藥濃度的1/4-1/3,在乳汁、汗液和淚液中也含微量。本品血消除半衰期(t1/2)為1.08小時(shí),60%以上以原型藥子尿液中排出,約24%藥物在肝內(nèi)代謝,尚有少量經(jīng)膽道排泄。嚴(yán)重腎功能不全畜禽血清半衰期可延長(zhǎng)至7小時(shí)。