藥效學(xué) 紅霉素屬大環(huán)內(nèi)酯類抗菌藥,本品對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌的作用與青霉素相似,但其抗菌譜較青霉素廣,敏感的革蘭氏陽(yáng)性菌有金黃色葡萄球菌(包括耐青霉素金黃色葡萄球菌)、肺炎球菌、鏈球菌、炭疽桿菌、豬丹毒桿菌、李斯特菌、腐敗梭菌、氣腫疽梭菌等。敏感的革蘭氏陰性菌有流感嗜血桿菌、腦膜炎雙球菌、布魯氏菌、巴氏桿菌等。此外,硫氰酸紅霉素對(duì)彎曲桿菌、支原體、衣原體、立克次體及鉤端螺旋體也有良好作用。硫氰酸紅霉素在堿性溶液中的抗菌活性增強(qiáng),當(dāng)pH從5.5上升到8.5時(shí),抗菌活性逐漸增加。
藥動(dòng)學(xué) 紅霉素堿和硬脂酸鹽內(nèi)服均易被胃酸降解,紅霉素鹽的種類、劑型、胃腸道的酸度和胃中的食物均影響其生物利用度,只有腸溶制劑才能較好吸收。吸收后廣泛分布于全身各組織和體液,但很少進(jìn)入腦脊液。血漿蛋白結(jié)合率為73%~81%。能穿過(guò)胎盤進(jìn)入胎兒循環(huán),其血清濃度約為母體的5%~20%。乳中的濃度達(dá)到血濃度的50%。表觀分布容積為犬2L/kg,馬為2.3L/kg,牛為0.8L/kg,豬為3.3L/kg,紅霉素小部分在肝代謝為無(wú)活性的N-甲基紅霉素,主要以原形從膽汁排泄,只有2%~5%劑量以原形從尿排出。
①硫氰酸紅霉素與其他大環(huán)內(nèi)酯類、林可胺類因作用靶點(diǎn)相同,不宜同時(shí)使用。
②與β-內(nèi)酰胺類合用表現(xiàn)為拮抗作用。
③硫氰酸紅霉素有抑制細(xì)胞色素氧化酶系統(tǒng)的作用,與某些藥物合用時(shí)可能抑制其代謝。