藥效學 紅霉素屬大環(huán)內(nèi)酯類抗菌藥,本品對革蘭氏陽性菌的作用與青霉素相似,但其抗菌譜較青霉素廣。敏感的革蘭氏陽性菌有金黃色葡萄球菌(包括耐青霉素金黃色葡萄球菌)、肺炎球菌、鏈球菌、炭疽桿菌、豬丹桿菌、李斯特菌、氣腫疽梭菌等、敏感的革蘭氏陰性菌有流感嗜血桿菌、腦膜炎雙球菌、布魯氏菌、巴氏桿菌等、此外,對彎曲桿菌、支原體、衣原體、立克次氏體及鉤端螺旋體也有良好作用。硫氰酸紅霉素在堿性溶液中的抗菌活性增強,當pH值從5.5上升到8.5時,抗菌活性逐漸增加。細菌極易通過染色體突變對硫氰酸紅霉素產(chǎn)生高水平耐藥,且種耐藥形式可出現(xiàn)在治療過程中,由細菌質(zhì)粒介導硫氰酸紅霉素耐藥也較普遍,主要通過甲基化藥物靶位造成。硫氰酸紅霉素與其他大環(huán)內(nèi)脂類及林可霉素的交叉耐藥性也常見。
藥動學 紅霉素堿和硬脂酸鹽內(nèi)服均易被胃酸講解,紅霉素鹽的種類、劑型、胃腸道的酸度和胃中的食物均影響其生物利用度,只有腸溶制劑才能被較好吸收。吸收后廣泛分布于全身各組織和體液,但很少進入腦脊液。血漿蛋白結(jié)合率為73%~81%。紅霉素小部分在肝代謝為無活性的N-甲基紅霉素,主要以原形從膽汁排泄,只有2%~5%劑量以原形從尿排出。
用于治療雞的革蘭氏陽性菌和支原體引起的感染性疾病,如雞的葡萄球菌、鏈球菌病、慢性呼吸道病和傳染性鼻炎。