青霉素鉀

以青霉素鉀計。肌內(nèi)注射：一次量，每 1kg 體重，馬、牛 1 萬～2 萬單位；羊、豬、駒、犢 2 萬～3 萬單位；犬、貓 3 萬～4 萬單位；禽 5 萬單位。一日 2～3 次，連用 2～3 日。臨用前，加滅菌注射用水適量使溶解。

青霉素屬殺菌性抗生素，抗菌活性強，其抗菌作用機理主要是抑制細菌細胞壁粘肽的合成。生長期的敏感菌分裂旺盛，細胞壁處于生物合成期，在青霉素的作用下，粘肽的合成受阻不能形成細胞壁，在滲透壓作用下導致細胞膜破裂而死亡。非生長繁殖期的細菌，此時不需合成細胞壁，則青霉素不起殺菌作用，不應將青霉素這類“繁殖期殺菌劑”與抑制細菌生長繁的“快效抑菌劑”（如氟苯尼考、四環(huán)素類、紅霉素等）合用。后者使細菌處于生長抑制狀態(tài)，導致青霉素不能發(fā)揮作用。青霉素為窄譜抗生素，主要對多種革蘭氏陽性菌和少數(shù)革蘭氏陰性菌有作用。主要敏感菌有葡萄球菌、鏈球菌、豬丹毒桿菌、棒狀桿菌、破傷風梭菌、放線菌、炭疽桿菌、螺旋體等。對分支桿菌、支原體、衣原體、立克次體、諾卡菌、真菌和病毒均不敏感。
     
藥動學 青霉素鉀鹽肌內(nèi)注射后吸收迅速，15～30 分鐘達血藥峰濃度，肌內(nèi)注射后血藥濃度維持 0.5μg/ml 以上的時間為 6～7 小時。青霉素可廣泛分布到全身各組織，并可進入胎兒循環(huán)，以腎、肝、肺、肌肉、小腸和脾的濃度較高；骨骼、唾液和乳汁含量較低。很難進入腦脊液，其在正常腦脊液中的濃度僅為血藥濃度的 1％～3％，炎癥時腦脊液中濃度可達血藥濃度的 5％～30％。乳汁中青霉素的濃度可為血藥濃度的 5％～20％。乳室注入青霉素，最初幾小時可大量吸收，但乳中可維持抗菌濃度至相當長的時間。據(jù)報道，在乳室內(nèi)注入 10 萬單位青霉素水溶液，其在乳中可保留4.26單位/ml 至 24 小時。青霉素小部分在肝內(nèi)代謝，大部分以原形排泄。在腎功能正常情況下，50％～75％自腎臟排出，其中 90％通過腎小管分泌，因排出迅速，故體內(nèi)消除較快。青霉素漿蛋白結(jié)合率約 50％。半衰期較短，種屬間的差異較小，所有家畜的半衰期為 0.5～1.2 小時。表觀分布容積也較小，一般為 0.2～0.3 L/kg，血漿濃度較高，組織濃度較低。

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