藥效學(xué) 恩諾沙星屬氟喹諾酮類動物專用的廣譜殺菌藥。對大腸桿菌、沙門氏菌、克雷伯氏菌、布魯氏菌、巴氏桿菌、胸膜肺炎放線桿菌、丹毒桿菌、變形桿菌、黏質(zhì)沙雷氏菌、化膿性棒狀桿菌、敗血波特氏菌、金黃色葡萄球菌、支原體、衣原體等均有良好作用,對銅綠假單胞菌和鏈球菌的作用較弱,對厭氧菌作用微弱。對敏感菌有明顯的抗菌后效應(yīng)。本品的抗菌作用機制是抑制細菌 DNA 旋轉(zhuǎn)酶,干擾細菌 DNA 的復(fù)制、轉(zhuǎn)錄和修復(fù)重組,細菌不能正常生長繁殖而死亡。
藥動學(xué) 本品肌內(nèi)注射吸收迅速而完全,豬的生物利用度為 91.9%,奶牛為 82%。在動物體內(nèi)廣泛分布,能很好進入組織、體液除了腦脊液外,幾乎所有組織的藥物濃度均高于血漿。肝臟代謝主要是脫去 7-哌嗪環(huán)的乙基生成環(huán)丙沙星,其次為氧化及葡萄糖醛酸結(jié)合。主要通過腎臟(以腎小管分泌和腎小球濾過)排出,15%~50%以原形從尿中排出。消除半衰期在不同種屬動物和不同給藥途徑有較大差異,肌內(nèi)注射后的消除半衰期,奶牛為 5.9 小時, 馬為 9.9 小時,綿羊為 1.5~4.5 小時,豬為 4.6 小時。
【藥物相互作用】
(1)本品與氨基糖苷類或廣譜青霉素合用,有協(xié)同作用。
(2) Ca2+、Mg2+、Fe3+和 Al3+等重金屬離子可與本品發(fā)生螯合,影響吸收。
(3) 與茶堿、咖啡因合用時,可使血漿蛋白結(jié)合率降低,血中茶堿、咖啡因的濃度異常升高,甚至出現(xiàn)茶堿中毒癥狀。
(4) 本品有抑制肝藥酶作用,可使主要在肝臟中代謝的藥物的清除率降低,血藥濃度升高。
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