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【主要成份】青霉素
【性 狀】本品為白色結(jié)晶性粉末。
【藥理作用】(1)藥效學(xué) 青霉素屬殺菌性抗生素,抗菌活性強(qiáng),其抗菌作用機(jī)理主要是抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的黏肽的合成。主要對(duì)多種革蘭氏陽(yáng)性菌和少數(shù)革蘭氏陰性球菌有作用。主要病原菌有葡萄球菌、鏈球菌、豬丹毒桿菌、棒狀桿菌、破傷風(fēng)梭菌、放線菌、炭疽桿菌、螺旋體等。 (2)藥動(dòng)學(xué) 青霉素鹽肌內(nèi)注射后吸收迅速,15~30分鐘,達(dá)血藥峰濃度,肌注后血藥濃度維持0.5μg/ml以上的時(shí)間約6~7小時(shí)。青霉素可廣泛分布到全身各組織,并可進(jìn)入胎兒循環(huán),以腎、肝、肺、肌肉、小腸和脾的濃度較高;骨骼、唾液和乳汁含量較低,很難進(jìn)入腦脊液。青霉素乳室注入在最初幾小時(shí)可大量吸收,但乳中可維持抗菌濃度至相當(dāng)長(zhǎng)的時(shí)間。青霉素小部分在肝內(nèi)代謝,大部分以原形排泄。青霉素的血漿蛋白結(jié)合率約50%。半衰期較短,表觀分布容積也較小,一般為0.2~0.3L。 (3)藥物相互作用 ① 青霉素與氨基糖苷類合用,可提高后者在菌體內(nèi)的濃度,呈協(xié)同作用。 ② 紅霉素、四環(huán)素類和酰胺醇類等快效抑菌劑對(duì)青霉素的殺菌活性有干擾作用,不宜合用。 ③ 重金屬離子(尤其是銅、鋅、汞)、醇類、酸、碘、氧化劑、還原劑、羥基化合物,呈酸性的葡萄糖注射液或鹽酸四環(huán)素注射液等可破壞青霉素的活性,屬配伍禁忌。 ④ 胺類與青霉素可形成不溶性鹽,使吸收發(fā)生變化。這種相互作用可以延緩青霉素的吸收,如普魯卡因青霉素。 ⑤ 青霉素水溶液與一些藥物溶液(如鹽酸兩性霉素、鹽酸氯丙嗪、鹽酸林可霉素、酒石酸去甲腎上腺素、鹽酸土霉素、鹽酸四環(huán)素、B族維生素及維生素C)不宜混合,否則可產(chǎn)生混濁、絮狀物或沉淀。
【適 應(yīng) 癥】主要用于革蘭氏陽(yáng)性菌引起的感染性疾病,如豬丹毒、炭疽、放線菌病、壞死桿菌病、腎盂腎炎、乳腺炎、子宮炎、肺炎、敗血癥等。亦用于鉤端螺旋體病等。
【用法用量】肌內(nèi)注射: 一次量,每1kg體重馬、牛0.5萬(wàn)-1萬(wàn)單位;羊、豬、駒、犢0.5萬(wàn)-1萬(wàn)單位;犬、貓1萬(wàn)-1.5萬(wàn)單位;禽2萬(wàn)單位。一日2-3次,連用2-3日。臨用前加滅菌注射用水適量使溶解。
【不良反應(yīng)】(1)安全范圍廣,主要的不良反應(yīng)是過(guò)敏反應(yīng),大多數(shù)家畜均可發(fā)生。局部反應(yīng)表現(xiàn)為注射部位水腫、疼痛,全身反應(yīng)為蕁麻疹、皮疹或虛脫,嚴(yán)重者可引起死亡。 (2)對(duì)某些動(dòng)物,青霉素可誘導(dǎo)胃腸道的二重感染。
【注意事項(xiàng)】(1)青霉素易溶于水,水溶液不穩(wěn)定,很易水解,水解率隨溫度升高而加速,因此注射液應(yīng)在臨用前配制。必須保存時(shí),應(yīng)放在冰箱內(nèi),在室溫只能保存24小時(shí)。 (2)青霉素100萬(wàn)單位(0.6g)含鈉離子1.7mmol(0.039g),大劑量注射可能出現(xiàn)高鈉血癥。對(duì)腎功能減退或心功能不全患畜會(huì)產(chǎn)生不良后果。
【休 藥 期】0日,棄奶期3日。
【規(guī) 格】600萬(wàn)單位
【包 裝】5g/瓶×20瓶/盒×20盒/箱
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