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藥效學(xué) 大觀霉素屬于氨基糖苷類抗生素,對(duì)多種革蘭氏陰性桿菌,如大腸桿菌、沙門(mén)氏菌、志賀氏菌、變形桿菌等有中度抑制作用。對(duì)鏈球菌、肺炎球菌、表皮葡萄球菌和某些支原體(如雞毒支原體、火雞支原體、滑液支原體等)敏感。對(duì)草綠色鏈球菌和金黃色葡萄球菌多不敏感。對(duì)銅綠假單胞菌和密螺旋體通常耐藥。
腸道菌對(duì)大觀霉素耐藥較廣泛,但與鏈霉素不表現(xiàn)交叉耐藥性。林可霉素類對(duì)厭氧菌有良好抗菌活性,如梭桿菌屬、消化球菌、消化鏈球菌、破傷風(fēng)梭菌、產(chǎn)氣莢膜梭菌及大多數(shù)放線菌等。林可霉素主要作用與細(xì)菌核糖體的 50S亞基,通過(guò)抑制肽鏈的延長(zhǎng)而影響蛋白質(zhì)的合成。
藥動(dòng)學(xué) 大觀霉素內(nèi)服后僅吸收7%,但在胃腸道內(nèi)保持較高濃度。藥物的組織濃度低于血清濃度。不易進(jìn)入腦脊液或眼內(nèi),與血漿蛋白結(jié)合率不高。藥物大多以原形經(jīng)腎小球?yàn)V過(guò)排出。林可霉素內(nèi)服吸收差,生物利用度為30%~40%。混飼可降低其吸收速度和吸收量。雞以每千克體重服用本品 50mg(溶于飲用水中),連飲7天,在試驗(yàn)期間血漿中林可霉素達(dá) 0.14μg/ml,而大觀霉素的濃度極微,試驗(yàn)7天后,才超過(guò) 0.1μg/ml。
【藥物相互作用】
(1)與林可霉素合用,可顯著增加對(duì)支原體的抗菌活性并擴(kuò)大抗菌譜。
(2)林可霉素與抗膽堿酯酶藥合用可降低后者的療效。
(3)與紅霉素合用有拮抗作用。
【作用與用途】抗生素類藥。用于革蘭氏陰性細(xì)菌、革蘭氏陽(yáng)性細(xì)菌及支原體感染。
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